أبالوتاميد (ARN-509) CAS 956104-40-8

وصف المنتج:

اسم المنتج: Apalutamide (ARN-509) CAS NO: 956104-40-8

المرادفات:

4- [7- [6-cyano-5- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] -8-oxo-6-thioxo-5،7-diazaspiro [3.4] octan-5-yl] -2-fluoro-N ميثيل بنزاميد.

بنزاميد ، 4- [7- [6-سيانو-5- (ثلاثي فلورو ميثيل) -3-بيريدينيل] -8-أوكسو-6-ثيوكسو-5،7-ديازاسبيرو [3.4] أوكت -5-يل] -2-فلورو- N- ميثيل.

أمبير الكيميائية&؛ الخصائص الفيزيائية:

المظهر: مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر

المقايسة: ≥99.0٪

الكثافة: 1.6 جم / سم 3

نقطة الانصهار: 190-192 ℃

الذوبان DMSO عند 25 درجة مئوية: 18 ملغ / مل

الذوبان في الماء عند 25 درجة مئوية: غير قابل للذوبان

ذوبان الإيثانول عند 25 درجة مئوية: 5 ملغ / مل

Apalutamide (INN) (الاسم الرمزي التطوري ARN-509 ، وأيضًا JNJ-56021927) هو أحد مضادات الأندروجين غير الستيرويدية قيد التطوير لعلاج سرطان البروستاتا. إنه مشابه لإنزالوتاميد من الناحية الهيكلية والدوائية ، حيث يعمل كمضاد تنافسي انتقائي لمستقبلات الأندروجين (AR) ، لكنه يظهر بعض المزايا ، بما في ذلك قوة أكبر وتقليل نفاذ الجهاز العصبي المركزي. يرتبط Apalutamide بشكل ضعيف بمستقبلات GABAA بشكل مشابه لإنزالوتاميد ، ولكن نظرًا لتركيزاته المركزية المنخفضة نسبيًا ، قد يكون له مخاطر أقل من النوبات بالمقارنة.

تم العثور على الدواء فعال وجيد التحمل في التجارب السريرية حتى الآن ، مع الإبلاغ عن الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا بما في ذلك التعب والغثيان وآلام البطن والإسهال.

أبالوتاميد حاليا في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لسرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء.

في الآونة الأخيرة ، تم العثور على طفرة F876L المكتسبة في AR المحددة في خلايا سرطان البروستاتا المتقدمة لتمنح مقاومة لكل من إنزالوتاميد وأبالوتاميد. لا يتأثر مضاد الأندروجين الأحدث ، دارولوتاميد (ODM-201) ، بهذه الطفرة ، ولم يتأثر بأي طفرات AR أخرى تم اختبارها / معروفة ؛ قد يكون Apalutamide فعالًا في مجموعة فرعية من مرضى سرطان البروستاتا الذين لديهم مقاومة مكتسبة لأسيتات Abiraterone

إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا أو لديك أي أسئلة ، فلا تتردد في الاتصال بنا!

يتم تقديم المنتجات الخاضعة لبراءة اختراع لـ R&؛ د الغرض فقط. ومع ذلك ، فإن المسؤولية النهائية تقع حصريًا على عاتق المشتري.

الوسم : أبالوتاميد (آرن -509) كاس 956104-40-8 ، الشركات المصنعة ، الموردين ، المصنع ، شراء ، في الأوراق المالية

• زوج من: 8-برومو-7-ولكن-2-ynyl-3-الميثيل-1-[(4-ميثيلكوينازولين-2-yl)ميثيل]purine-2،6-dione CAS 853029-57-9
• في المادة التالية : 2،6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-ONE CAS 2387-48-6