GS 441524 ， ({{1}} R ، {{2}} R ، 4 S ، {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1 ، {{1}} - f] [1 ، {{1 }} ، 4] triazin-7-yl) - {{2}} ، 4 - dihydroxy - {{{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - كاربونيتريل CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

وصف المنتج

اسم المنتج: GS 441524 ， ({{1}} R ، {{2}} R ، 4 S ، {{4}} R) ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1 ، {{1}} - - f] [1 ، {{{{{ 7}}}} ، 4] triazin-7-yl) - {{2}}، 4 - dihydroxy - {{{4}} - (هيدروكسي ميثيل) tetrahydrofuran - {{1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7- 69-0

المرادفات:

وسيط رمزيديفير

ع- 441524 ؛

أمبير&الكيميائية ؛ الخصائص الفيزيائية

المظهر: مسحوق أبيض.

الفحص: ≥ 99٪

الكثافة: 1. 84 ± 0. 1 ز

الذوبان في الماء: قابل للذوبان في DMSO

وصف： GS-441524 يمكن أن يمنع بقوة فيروس التهاب الصفاق المعدي السنوري (FIPV) ، مع EC 50 من 0. 78 μM.

استهداف：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

في المختبر：

تظهر الخلايا وتنمو بشكل طبيعي في جميع تركيزات GS-44 1 524 وتفشل في امتصاص صبغة الفلورسنت CellTox Green عند {{1}} ساعة. التركيز السام للخلايا - 50٪ (CC 50) هو بالتالي>؛ 100 μM. يتم احتساب التركيز الفعال - 50٪ (EC 50) من GS-44 1 524 ليكون 0. 78 μM [1].

في فيفو：

تتمتع جميع القطط المعالجة 10 باستجابة سريعة لمستويات العلاج واللمفاويات وتعود درجات حرارة المستقيم إلى مستويات ما قبل العدوى ومستويات القطتين اللتين لا تظهر عليهما أعراض. قطتان من 10 القطط المعالجة 1 6 - 1 1 6 (المجموعة أ) و 1 6 - 1 27 (المجموعة ب ) ، تكرار المرض بعد أربعة وستة أسابيع من العلاج. يتم علاج هاتين القطتين مرة ثانية لمدة أسبوعين واستجابتهما مطابقة لاستجابة العلاج الأولي. ظلت جميع القطط العشرة التي تم علاجها مرة واحدة أو مرتين طبيعية حتى الآن (أكثر من ثمانية أشهر بعد الإصابة). تسبب الحقن اقتباس عابر&؛ لاذعًا" ؛ تفاعل بعض القطط في {0}} من إعطاء المركب. يتجلى الألم الموضعي والعابر من خلال المواقف غير المعتادة ، واللعق في موقع الحقن و / أو النطق الذي يستمر لمدة 30-60 ثانية تقريبًا بعد الحقن. تكون تفاعلات الحقن أكثر وضوحًا في بعض الحيوانات بالنسبة للآخرين وتكون التفاعلات غير متسقة من حقنة إلى أخرى وتنخفض بمرور الوقت [1].

فحص الخلية：

لتحديد سمية GS-44 1 524 لخلايا CRFK n ، يتم معالجة خلايا CRFK بـ {{1}} ، 33. 3 ، {{4} }. 1 أو 3. 7 أو 1. 2 μM GS-44 1 524 لـ {{1 { {12}}}} س [1].

إدارة الحيوان：

القطط [1] تنقسم 1 0 قطط ظهرت عليها علامات المرض إلى مجموعتين وتعالج إما 5 ملغم / كغم (المجموعة أ ؛ ن=5) أو 2 ملغم / كغم (المجموعة ب ؛ ن=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 ساعة تبدأ بعد ثلاثة أيام دليل سريري لا لبس فيه على FIP (الأيام 1 2 - 1 9 بعد الإصابة). تعمل القطتان اللتان لا تظهر عليهما علامات المرض كعناصر تحكم في عدد الخلايا الليمفاوية في الدم ودرجة حرارة المستقيم [1].

المراجع：

[1]. Murphy BG، et al. يمنع النوكليوزيد التناظري GS-44 1 524 بشدة فيروس التهاب الصفاق المعدي السنوري (FIP) في زراعة الأنسجة والدراسات التجريبية لعدوى القطط. البيطري ميكروبيول. 20 1 8 يونيو ، 2 1 9: 226-233.

ما هو GS-441524؟

Gs-44 1 524 هو ثاني دواء مضاد للفيروسات يستهدف بعد gc {{1}} في علاج التهاب الصفاق المعدي السنوري (FIP). Gs-44 1 524 هو نظير نيوكليوتيد صغير توفره شركة Gilead Sciences (الحقل العالمي المضاد للفيروسات رقم 1) إلى perdersencjiaoshou 2 وموضوع بحثه عن انتقال البطن. Gs-44 1 524 عبارة عن مثبط عكسي لنسخ المنتسخة يمكنه تثبيط تكرار فيروس انتقال القطط البطني (FIP) ، وجزيء أساسي لتوليف ثلاثي نيوكليوسيد ثلاثي الفوسفات مع النشاط الدوائي. Gs-44 1 524 هو جزيء صغير ، يُعرف أيضًا باسم مثبطات nucleoside triphosphate التنافسية ، والتي لها نشاط قوي مضاد للفيروسات ضد العديد من فيروسات RNA. يمكن أن يمنع تكاثر عدة أنواع مختلفة من فيروس الحمض النووي الريبي الكيميائي ، مثل الفيروس التاجي الحاد المتلازمة التنفسية الحادة الوخيمة (سارس) ، وفيروس متلازمة الجهاز التنفسي في الشرق الأوسط ، وفيروس إيبولا ، وفيروس حمى لاسا ، وفيروس جونين ، والفيروسات المخلوية التنفسية ، وانخفاض سمية الخلايا في مجموعة واسعة من خطوط الخلايا.

آلية العمل هي أن GS-441524 يتم فسفرته إلى nucleoside monophosphate (NMP) من خلال كيناز الخلية ، ثم يتم تحويله إلى ثلاثة مستقلب فوسفات نشط (هيكل NTP التناظري). في توليف الحمض النووي الريبي الفيروسي ، يعمل التماثلية الهيكلية النشطة لـ NTP كمنافسة للنيوكليوسيد ثلاثي الفوسفات الطبيعي ومنافسة النيوكليوسيد الطبيعي (ATP ، TTP ، CTP ، GTP) للمشاركة في نسخ RNA. عندما يتم إدخال gs-441524 في منتج النسخ ، سيتم إنهاء النسخ مقدمًا ، وبالتالي منع عملية نسخ الحمض النووي الريبي الفيروسي.

إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا أو لديك أي أسئلة ، فلا تتردد في الاتصال بنا!

يتم تقديم المنتجات بموجب براءة اختراع لمضخم R&؛ د الغرض فقط. ومع ذلك ، تقع المسؤولية النهائية حصريًا على المشتري.

الوسم : gs 441524 ， ({{1}} ص ، {{2}} ص ، 4 ، {{4}} ص) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1 ، {{1}} - f] [1 ، {{1 }} ، 4] triazin-7-yl) - {{2}} ، 4 - dihydroxy - {{{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - كاس كاربونيتريل 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 والمصنعين والموردين والمصنع ، شراء ، في الأوراق المالية

• زوج من: D-Altrononitrile ، {{4}} - C - (4 - aminopyrrolo [{{4}}، 1 - f] [1 ، {{4}} ، 4] triazin-7-yl) - {{4}} ، 5-anhydro-3 ، 4 - O - ({{ 6}} - methylethylidene) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• في المادة التالية : (3 R ، {{1}} R ، {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2 ، 1 - f] [1 ، 2 ، {{{1}}] triazin-7-yl) - 3 ، {{1}} - bis (benzyloxy) - {{2}} - ((benzyloxy) methyl) tetrahydrofuran - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3