حمض Obeticholic CAS 459789-99-2

وصف المنتج:

اسم المنتج: Obeticholic Acid CAS NO: 459789-99-2

المرادفات:

(3α ، 5β ، 6α ، 7α) -6-Ethyl-3،7-dihydroxycholan-24-oic Acid ؛

3α ، 7β-Dihydroxy-6α-ethyl-5β-cholan-24-oic Acid ؛

أمبير الكيميائية&؛ الخصائص الفيزيائية:

المظهر: مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مصفر

المقايسة: ≥99.0٪

الكثافة: 1.091 جم / سم³

نقطة الانصهار: ＞ 98 ℃

نقطة الغليان: 562.9 ℃ عند 760 مم زئبق

نقطة الوميض: 308.3 ℃

معامل الانكسار: 1.529

ضغط البخار: 0 مم زئبق عند 25 درجة مئوية

PSA: 77.7600

تسجيل الدخول: 5.1140

الذوبان: ديوكسان (قليلًا) ، DMSO (قليلًا) ، الميثانول (قليلًا) ؛

الفئة: المعايير؛ منشطات؛ منشطات ومثبطات الإنزيم. المستحضرات الصيدلانية / عقاقير API / المستقلبات؛

معلومات السلامة:

رمز النظام المنسق: 2918990090

تخزين:يتم تخزينها في وعاء بارد وجاف مغلق جيدًا. يحفظ بعيدًا عن الرطوبة والضوء القوي / الحرارة.

تطبيق:

1. عُرف حمض 6α-ethyl-chenodeoxycholic باسم INT-747. يخضع للتطوير كعامل صيدلاني للعديد من أمراض الكبد والاضطرابات ذات الصلة ؛

2. حمض Cholan-24-oic ، 6-ethyl-3،7-dihydroxy- ، (3α ، 5β ، 6α ، 7α ، 8ξ) - مشتق من حمض الصفراء Chenodeoxycholic.

لدينا مصنع تصنيع Obeticholic Acid CAS 459789-99-2 ، تكنولوجيا ناضجة ، خرج مستقر ، ضمان الجودة.

حالة الجرد: متوفر.

يمكننا تقديم شهادة 6-Ethylchenodeoxycholic aicd للتحليل (COA) ، CAS 459789-99-2 طريقة التحليل (MOA) ، 3A ، 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID طريق التوليف (ROS) ) ، (3alpha ، 5beta ، 6alpha ، 7alpha) -6-Ethyl-3،7-dihydroxycholan-24-oic acid ورقة بيانات سلامة المواد (MSDS) وغيرها من الدعم لك!

تم تطوير حمض Obeticholic بواسطة شركة Intercept Pharmaceutical Company بالولايات المتحدة. تم التقدم بطلب للحصول على براءة الاختراع المركبة في الولايات المتحدة في عام 2001 ، ورقم براءة الاختراع هو US7138390. حاليًا ، لم يتم التقدم بطلب براءة اختراع مركبة في الصين. حمض Obeticholic هو أول دواء تم تطويره لعلاج مرض الكبد الصفراوي منذ 20 عامًا ، للمرضى الذين لا يستجيبون بشكل كامل أو لا يستطيعون تحمل حمض أورسوديوكسيكوليك.

التأثيرات الدوائية: PBC هو ركود صفراوي مزمن ناتج عن خلل التنسج في القنوات الصفراوية أو استقلاب حمض الصفراء. يذوب الدهون في غشاء الخلية ، ويغير النفاذية ، ويتدفق خارج محتوى الخلية ، ويتطور في النهاية إلى مرض تليف الكبد وتليف الكبد. في الوقت الحاضر ، الدواء السريري الرئيسي لعلاج PBC هو حمض أورسوديوكسيكوليك ، الذي يحفز بشكل رئيسي إفراز الصفراوي من خلال جزيء الإشارة داخل الخلايا كيناز البروتين المنشط (MAPK) ويحمي الخلايا الظهارية من تدمير الأحماض الصفراوية.

حمض Obeticholic (Obeticholic Acid) ، المعروف أيضًا باسم 6-ethylchenodeoxycholic acid ، هو مشتق جديد من حمض chenodeoxycholic (CDCA) في الأحماض الصفراوية الأولية البشرية. وهو مشتق فارنيسويدي X مستقبلات (FXR). ) من الروابط الطبيعية. حمض Obeticholic هو ناهض مستقبلات farnesoid X ، والذي يثبط بشكل غير مباشر التعبير الجيني للسيتوكروم 7A1 (CYP7A1) عن طريق تنشيط مستقبل farnesoid X. لأن CYP7A1 هو إنزيم يحد من معدل التخليق الحيوي لحمض الصفراء ، يمكن لحمض obeticholic أن يثبط تخليق حمض الصفراء ويستخدم لعلاج تليف الكبد الصفراوي الأولي ومرض الكبد الدهني غير الكحولي. تم تطوير حمض Obeticholic بنجاح بواسطة Intercept Pharmaceuticals في الولايات المتحدة. إنه أول دواء تم تطويره لعلاج مرض الكبد الصفراوي منذ 20 عامًا. الدراسة مخصصة للمرضى الذين لا يستجيبون بشكل كافٍ أو لا يستطيعون تحمل العلاج القياسي القديم حمض أورسوديوكسيكوليك. في تجربة إكلينيكية من المرحلة الثالثة خاضعة للتحكم الوهمي ، زاد حمض obeticholic (OCA) من مستويات اثنين من المؤشرات الحيوية المرتبطة بتقليل مخاطر زراعة الكبد. نقطة النهاية المركبة للدراسات السريرية هي أن الفوسفاتيز القلوي ينخفض ​​بنسبة 15٪ على الأقل ، ونشاط الفوسفاتيز القلوي في الدم أقل من 1.67 مرة من الحد الأعلى الطبيعي ، والبيليروبين ضمن النطاق الطبيعي ، ويستخدم الفوسفاتاز القلوي للإشارة مرض الكبد الوخيم.

يتم أيضًا اختبار حمض Obeticholic لعلاج نوع أكثر شيوعًا من التهاب الكبد الدهني غير الكحولي. تم إنهاء المرحلة الثانية من الدراسة السريرية لهذا الدواء لعلاج هذا الاستطباب مبكرًا بسبب فعاليته الدقيقة. تتوقع EvaluatePharma أن تصل مبيعات حمض obeticholic في عام 2020 إلى 2.992 مليار دولار أمريكي. أرقام براءات الاختراع المتعلقة بحمض Obeticholic في الصين: CN200980154713 و CN200880006937. مرض الكبد الدهني غير الكحولي (NAFLD) هو مظهر من مظاهر متلازمة التمثيل الغذائي في الكبد ، وعادة ما يرتبط بالسمنة واضطراب شحميات الدم ومقاومة الأنسولين. بشكل عام ، يمكن تقسيم NAFLD إلى نوعين فرعيين: الكبد الدهني البسيط والتهاب الكبد الدهني غير الكحولي (NASH). الكبد الدهني البسيط غير تقدمي ، بينما يمكن أن يتطور NASH إلى تليف الكبد وحتى خلايا الكبد. سرطان.

أظهرت الدراسات أن مقاومة الأنسولين تلعب دورًا مهمًا في التسبب في NAFLD / NASH. أثبتت محسّسات الأنسولين ، مثل أدوية ثيازوليدينديون ، فعاليتها في تحسين التهاب الكبد ومحتوى الدهون ، لكنها لا تستطيع منع تطور التليف الناجم عن التهاب الكبد الدهني غير الكحولي. مشتقات Farnesoid X مستقبلات لها أيضًا تأثير على تحسين مقاومة الأنسولين وتلعب دورًا مهمًا في استقلاب الأحماض الصفراوية والدهون والسكريات.

حمض Obeticholic هو تقليد حمض الصفراء البشري. وهو عبارة عن حمض كينوديوكسيكوليك شبه اصطناعي ومحفز محدد لمستقبلات X المشتقة من farnesoid. تم تطويره بواسطة Intercept Pharmaceuticals لعلاج الكبد الصفراوي الأولي في علاج تليف الكبد والتهاب الكبد الدهني غير الكحولي وأمراض الكبد والأمعاء الأخرى ، وقد أثبتت التجارب على الحيوانات تأثيرها في تحسين مقاومة الأنسولين وتقليل محتوى الدهون في الكبد. شملت تجربة سريرية متعددة المراكز وعشوائية ومزدوجة التعمية من الولايات المتحدة لمدة 6 أسابيع 64 مريضًا يعانون من مرض السكري من النوع 2 و NAFLD ، والتي أثبتت أن حمض obeticholic يمكن أن يحسن التهاب الكبد والتهاب الكبد بالإضافة إلى زيادة حساسية الأنسولين. مستوى التليف ، وله تأثير معين في تقليل كتلة الجسم. ومع ذلك ، لا يزال هذا الاستنتاج يحتاج إلى متابعة على نطاق واسع على المدى الطويل ، ويحتاج إلى تأكيد من قبل علم أمراض الكبد.

إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا أو لديك أي أسئلة ، فلا تتردد في الاتصال بنا!

يتم تقديم المنتجات الخاضعة لبراءة اختراع لـ R&؛ د الغرض فقط. ومع ذلك ، فإن المسؤولية النهائية تقع حصريًا على عاتق المشتري.

الوسم : obeticholic acid cas 459789-99-2 ، الشركات المصنعة ، الموردين ، المصنع ، الشراء ، في الأوراق المالية

• زوج من: مجاناً
• في المادة التالية : سيتاجليبتين فوسفات مونوهيدرات CAS 654671-77-9