يتم التعرف على مثبطات TKI متعددة الأهداف كعلاج اختراق من قبل ادارة الاغذية والعقاقير

Exelixis أعلنت أن ادارة الاغذية والعقاقير قد منحت لها متعددة الأهداف جزيء صغير TKI مثبط كابوزانتينيب تسمية العلاج اختراق (BTD) كعلاج محتمل لعلاج المرضى الذين يعانون من اليود المشع السرطان الدرقية المتمايزة (DTC). وقد تلقى هؤلاء المرضى العلاجات السابقة. تقدم المرض بعد العلاج.

في 21 ديسمبر، أعلنت Exelixis المرحلة الرئيسية الثالثة الدراسة السريرية (COSMIC-311) بيانات التحليل المؤقت من كابوزانتينيب في علاج سرطان الغدة الدرقية المتمايزة اليود المشعة الانكسار. مقارنة مع الدواء الوهمي، يمكن أن يقلل كابوزانتينيب من خطر تطور المرض أو الوفاة 78٪ (الموارد البشرية: 0.22، 96٪ CI 0.13 - 0.36؛ p<>

وبناء على هذه النتيجة، أوصت لجنة البيانات المستقلة بوقف المواضيع وينبغي عدم العمين في مركز الأبحاث والمرضى. Cabozantinib هو جزيء صغير متعدد الأهداف عن طريق الفم التيروزين كيناز (TKI) المانع، والتي يمكن أن تمنع نشاط كيناز التيروزين من VEGFR-1-3، C-MET، AXL، KIT، RET، FLT3، TIE-2 . تم إطلاق أقراصها لأول مرة في الولايات المتحدة في عام 2012 وتستخدم لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الخلايا الكلوية المتقدمة ومرضى سرطان الكبد الذين تلقوا علاجًا سابقًا من السونفينيب. كما تمت الموافقة على تسويقها في الاتحاد الأوروبي وبلدان ومناطق أخرى في العالم. كابوزانتينيب لم تعلن بعد عن الإدراج في الصين.

Cabozantinib الجزيئية هيكل (الكيميائية.com)

في عام 2016، منحت شركة Exelixis إبسن الحق الحصري في التطوير السريري وتسويق الكابزانتينيب في بلدان ومناطق أخرى خارج الولايات المتحدة واليابان. في عام 2017، منحت شركة Exelixis تاكيدا الحق الحصري في التطوير السريري وتسويق الكابزانتينيب لجميع المؤشرات في اليابان. تحتفظ شركة Exelixis بالحق الحصري في تطوير وتسويق كابوزانتينيب في الولايات المتحدة.

في عام 2021، سوف تضيف الولايات المتحدة 44,000 حالة مؤكدة من سرطان الغدة الدرقية، وتمثل أورام الغدة الدرقية المتمايزة حوالي 90٪ من حالات سرطان الغدة الدرقية. عادة ما يخضع المرضى الذين يعانون من سرطان الغدة الدرقية المتمايزة لعملية جراحية أولاً، ثم يتم استخدام اليود المشع لتكبيل أنسجة الغدة الدرقية المتبقية. حوالي 5٪ إلى 15٪ من الحالات مقاومة للعلاج باليود المشع، والعمر المتوقع لهؤلاء المرضى هو فقط 3-6 سنوات من اكتشاف مرض النقيلي.