يتم إطلاق Nurtec ODT ، وهو أول مضاد مستقبلات CGRP لتفكك الفم ، في الولايات المتحدة ويستخدم للعلاج الحاد.

أعلنت شركة Biohaven Pharmaceuticals مؤخرًا عن إطلاق عقار الصداع النصفي Nurtec ODT (rimegepant 75 mg) في السوق الأمريكية. تمت الموافقة على الدواء في فبراير من هذا العام لعلاج حاد من الصداع النصفي البالغ (مع أو بدون هالة). يمكن أن ينتشر الدواء على الفور في الفم بدون ماء ، ويمكن تناوله بسهولة في أي وقت وفي أي مكان. سيوفر إطلاق Nurtec ODT دواءً هامًا وجديدًا للعلاج الحاد عن طريق الفم لمرضى الصداع النصفي ، والذي يمكن أن يقلل بسرعة ويزيل الألم ويعيد الحياة. وتجدر الإشارة إلى أن Nurtec ODT غير مناسب للعلاج الوقائي من الصداع النصفي ، ومن المتوقع أن تحصل التجربة السريرية للدواء للوقاية من الصداع النصفي على نتائج في وقت لاحق من هذا الربع.

ومن الجدير بالذكر أن Nurtec ODT هو المضاد لمستقبل مستقبلات الببتيد (CGRP) المرتبط بجينات الكالسيتونين المعتمد من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير (FGT) على شكل أقراص سريعة التفكك الشفوية (ODT). في الدراسات السريرية ، يمكن للإعطاء الفموي الوحيد لـ Nurtec ODT 75 mg أن يخفف الألم بسرعة ويستعيد الوظيفة الطبيعية في غضون 1 ساعة ، ويمكن أن تصل الفعالية المستمرة للعديد من المرضى إلى 48 ساعة ؛ بالإضافة إلى ذلك ، تلقى ما يصل إلى 86 من المرضى جرعة واحدة من Nurtec ODT٪ من المرضى الذين لم يستخدموا أدوية إنقاذ الشقيقة خلال 24 ساعة.

حاليًا ، غالبًا ما يكون الملايين من مرضى الصداع النصفي غير راضين عن علاجهم الحاد الحالي ، وفي بعض الأحيان يضطرون إلى إجراء مقايضات كبيرة بسبب الآثار الجانبية المزعجة وانخفاض الوظيفة. لذلك ، فإن موافقة Nurtec ODT على السوق هي أخبار مثيرة لمجموعة مرضى الصداع النصفي. سوف يؤدي التفكك الفموي السريع للدواء وسهولة تناول الدواء بدون ماء إلى توفير مجموعة جديدة من مرضى الصداع النصفي. خيارات العلاج ، تستجيب بهدوء لنوبات الصداع النصفي الحادة في أي وقت وفي أي مكان ، لمساعدتهم على استعادة السيطرة على مرضهم ومواصلة حياتهم اليومية.

يحتوي Nurtec ODT على شكل جرعة عن طريق الفم سريع الذوبان ، والذي يعمل عن طريق منع مستقبلات CGRP لعلاج السبب الجذري للصداع النصفي. Nurtec ODT ليس أفيونًا أو مخدرًا ، كما أنه ليس إدمانيًا ، كما أنه غير مدرج في قائمة الأدوية الخاضعة للرقابة من قبل هيئة مكافحة المخدرات الأمريكية.

في الولايات المتحدة ، تعتمد موافقة Nurtec ODT على نتائج التجربة السريرية الرئيسية للمرحلة الثالثة (دراسة 303) ودراسة سلامة التسمية المفتوحة طويلة المدى (دراسة 201). في تجربة المرحلة الثالثة ، حقق Nurtec ODT أهمية إحصائية في نقطة النهاية الأولية المشتركة للإشراف على تخفيف الألم والتخلص من أكثر الأعراض المزعجة (MBS) 2 بعد ساعات من الإعطاء مقارنةً بالغفل. أظهر Nurtec ODT أيضًا تفوقًا إحصائيًا في تخفيف الألم (تقليل الألم المعتدل أو الشديد إلى عدم وجود ألم أو ألم خفيف) واستعادة الوظيفة الطبيعية 1 بعد ساعة من تناول الدواء. بالنسبة للعديد من المرضى ، استمرت فوائد Nurtec ODT في تخفيف الألم وتخفيف الألم واستعادة الوظائف الطبيعية وإزالة MBS لمدة 48 ساعة. الأهم من ذلك ، يمكن ملاحظة هذه الفوائد بجرعة واحدة فقط من Nurtec ODT. من بين المرضى الذين يتلقون Nurtec ODT ، 86٪ لم يحتاجوا إلى أدوية الإنقاذ (مثل الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية ، أسيتامينوفين) 24 بعد ساعات من الإعطاء. قامت دراسات السلامة طويلة المدى بتقييم سلامة وتحمل أخذ فطائر عديدة مرات في السنة. قيمت هذه الدراسة 1 ، 798 من المرضى الذين تناولوا 75 ملليجرام من ريميبانت أثناء نوبة الصداع النصفي ، حتى جرعة واحدة يوميًا. في هذه الدراسة ، تعرّض 1 131 مريضًا لخطر الرجج لمدة 6 شهر على الأقل ، و 86 3 مرضى استغرق علاجهم لمدة 1 عام على الأقل ، وكان جميع هؤلاء المرضى يعالج بنوبات صداع نصفي على الأقل شهريًا في المتوسط. لم يتم تحديد سلامة علاج الصداع النصفي أكثر من 1 5 مرات خلال 30 يوم.

الصداع النصفي هو ثالث أكثر الأمراض شيوعًا وسادس مرض معطل تقريبًا في العالم ، وقد تم إدراجه كواحد من 10 الأمراض الأكثر إعاقة من قبل منظمة الصحة العالمية. تشير التقديرات إلى أن العدد الإجمالي لمن يعانون من الصداع النصفي في العالم أكثر من 1 مليار ، وأن هناك ما يقرب من 40 مليون في الولايات المتحدة. يتميز الصداع النصفي بنوبة ضعيفة تستمر من 4 إلى 72 ساعة ، ويرافقه مجموعة متنوعة من الأعراض ، بما في ذلك الصداع النابض من شدة الألم المتوسطة إلى الشديدة ، وقد يكون مصحوبًا بالغثيان أو القيء ، و / أو حساس للصوت (الخوف) وحساسة للضوء (رهاب الضوء). نظرًا لأن أكثر من 90٪ من مرضى الصداع النصفي غير قادرين على العمل أو العمل بشكل طبيعي أثناء الهجوم ، فهناك حاجة لم تتم تلبيتها بشكل كبير لطرق علاج حادة جديدة.

إن Nurtec ODT 0010010 # 39؛ s remegepant المكون الصيدلاني النشط هو مضاد لمستقبلات CGRP يمنع عكسيًا مستقبلات CGRP ، وبالتالي يثبط النشاط البيولوجي لمضادات عصبية CRP. يتم التعبير عن CGRP ومستقبلاته في مناطق الجهاز العصبي المرتبطة بالفيزيولوجيا المرضية للصداع النصفي. يعد تضاد مستقبلات CGRP آلية جديدة للعمل في العلاج الحاد لصداع الشقيقة ، والذي يختلف اختلافًا كبيرًا عن التريبتان الموجود (السيروتونين 1 ب / 1 د) والمواد الأفيونية. في الوقت الحالي ، أصبحت مستقبلات CGRP هدفًا شائعًا لتطوير أدوية الصداع النصفي.

حتى الآن ، تم إطلاق أربعة علاجات للصداع النصفي أحادية النسيلة تستهدف CGRP ومستقبلاته ، وهي: Amgen / Novartis Aimovig (تستهدف مستقبل CGRP) ، Teva Ajovy (تستهدف CGRP) ، Eli Lilly Emgality (تستهدف CGRP) ، Lingbei Vyepti ( تستهدف CGRP). من حيث الدواء ، يتم حقن Aimovig و Emgality تحت الجلد مرة واحدة في الشهر ، ويمكن حقن Ajovy تحت الجلد مرة واحدة في الشهر أو كل 3 أشهر ، ويتم حقن Vyepti في الوريد كل 3 شهر. تستخدم 4 الأدوية للوقاية من علاج الصداع النصفي.

تقوم شركات أدوية أخرى بتطوير مضادات مستقبلات CGRP عن طريق الفم. في كانون الأول (ديسمبر) 2019 ، تمت الموافقة على Erjian Ubrelvy (ubrogepant) من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج حاد من الصداع النصفي البالغ (مع أو بدون هالة) ، ليصبح أول {1}} # 39 عالمي مضاد مستقبلات CGRP عن طريق الفم لعلاج نوبات الصداع النصفي. بالنسبة إلى Biohaven ، بالإضافة إلى Zydis ODT المعتمد (الجهاز اللوحي المتحلل عن طريق الفم) ، تمتلك الشركة أيضًا قرصًا عاديًا خاليًا من المراجعة يخضع لمراجعة إدارة الأغذية والعقاقير ومن المتوقع الموافقة عليه في منتصف عام 2020.

من حيث العلاج الحاد للصداع النصفي ، من الجدير بالذكر بشكل خاص أنه في أكتوبر 2019 ، تمت الموافقة على عقار إيلي ليلي {{1}} # 39 ؛ عن طريق الفم ريفو (اللازميدي) من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية FDA للعلاج الحاد من الصداع النصفي لدى البالغين (مع أو بدون هالة). هذه الموافقة لها أهمية كبيرة. الدواء هو ناهض 5-HT 1 F وهو أول فئة جديدة لعلاج الصداع النصفي الحاد تمت الموافقة عليه في 20 سنة.

ومع ذلك ، فإن كونك أول من ينشر علنًا قد لا يكون دائمًا آخر من يضحك. تظهر بيانات دراسة المرحلة الثالثة من الصداع النصفي الحاد أن Zydis ODT أكثر فعالية من Ubrelvy ، و Reyvow أفضل من Zydis ODT ، لكن Reyvow له آثار جانبية ويخضع لسيطرة DEA. تتنبأ شركة EvaluatePharma ، وهي منظمة لأبحاث سوق الأدوية ، بأن مبيعات Zydis ODT 0010010 # 39 ؛ في 2024 ستصل إلى 897 مليون دولار أمريكي ، في حين أن Reyvow و Ubrelvy {{0} } # 39 ؛ من المتوقع أن تكون مبيعات 317 مليون دولار و 302 مليون دولار على التوالي. 0010010 نبسب ؛