Fetcroja (cefiderocol): نشاط قوي ضد البكتيريا سالبة الجرام ذات الأولوية الرئيسية! --- 1/2

أعلنت شركة الأدوية اليابانية Shionogi مؤخرًا عن البيانات الرئيسية للعقار الجديد المضاد للبكتيريا Fetcroja (cefiderocol) في المؤتمر الأوروبي لعلم الأحياء الدقيقة السريرية والأمراض المعدية (ECCMID). Cefiderocol هو أول سيفالوسبورين&في العالم يستخدم البكتيريا&# 39 ؛ نظام امتصاص الحديد الخاص بها لدخول الخلايا البكتيرية بطريقة مشابهة لـ&مثل ؛ حصان طروادة&مثل ؛. يحتوي Cefiderocol على نشاط مضاد للجراثيم في المختبر ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض الهوائية سالبة الجرام.

cefiderocol هو أول مضاد حيوي معتمد مع وظيفة Siderophore. تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في 14 نوفمبر 2019 (Fetroja) وفي أبريل 2020 في الاتحاد الأوروبي (Fetcroja). يتم استخدامه للمرضى الذين يعانون من خيارات علاج محدودة أو معدومة. يعالج المرضى البالغون الذين تبلغ أعمارهم 18 عامًا فما فوق الالتهابات التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام الحساسة.

Cefiderocol هو سيفالوسبورين سيدروفور جديد بآلية فريدة لاختراق غشاء الخلية للبكتيريا سالبة الجرام (بما في ذلك البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة). لديها ثلاث آليات رئيسية للتغلب على مقاومة carbapenem (قنوات بورين). التغيير ، تعطيل β-lactamase ، زيادة إنتاج مضخة التدفق). يرتبط Cefiderocol بالحديد الحديدي وينتقل بفاعلية إلى الخلية البكتيرية من خلال الغشاء الخارجي لغشاء الخلية عبر ناقل الحديد البكتيري. تسمح إستراتيجية حصان طروادة لـ cefiderocol بالوصول إلى تركيزات أعلى في محيط الخلية البكتيرية ، والربط ببروتين ربط البنسلين في الفراغ المحيط بالجبال وتمنع تخليق جدار الخلية البكتيرية.

تُظهر البيانات المستمدة من دراسات المراقبة متعددة الجنسيات cefiderocol أن cefiderocol فعال ضد مسببات الأمراض الهوائية سالبة الجرام واسعة الطيف في المختبر (بما في ذلك جميع مسببات الأمراض الثلاثة الرئيسية المدرجة في قائمة منظمة الصحة العالمية: Acinetobacter baumannii المقاوم للكاربابينيم ، Pseudomonas aeruginosa ، المعوية المقاومة للكاربابينيم المقاومة للكاربابينيم ) و Stenotrophomonas maltophilia لها تأثير مثبط قوي. بالإضافة إلى ذلك ، فإن cefiderocol مقاوم أيضًا لمجموعة متنوعة من الإنزيمات المقاومة (مثل الطيف الممتد β-lactamase [ESBL] و AmpC β-lactamase [AmpC] وسيرين carbapenemase و carbapenemase المعدني). هذه البكتيريا لها نشاط مضاد للجراثيم قوي في المختبر.

تعتبر مقاومة المضادات الحيوية (AMR) عبئًا صحيًا ملحًا يجب معالجته. استنادًا إلى الطريقة الفريدة لاختراق جدار الخلية للبكتيريا سالبة الجرام والقدرة على التغلب على آليات المقاومة المتعددة للبكتيريا للمضادات الحيوية ، يساعد cefiderocol في سد حاجة طبية مهمة للغاية لم تتم تلبيتها.

التركيب الجزيئي cefiderocol