ميرك تكمل بنجاح الحصول على ArQule وتحصل على جيل جديد من ARK المانع BTK 531

ميرك 0010010 أمبير ؛ أعلنت الشركة أنها أكملت بنجاح عملية الاستحواذ على ArQule. تم الإعلان عن الاستحواذ في ديسمبر 9 ، 2019. استحوذت شركة ميرك ، من خلال إحدى الشركات التابعة ، على جميع أسهم ArQule التي تم إصدارها بشكل عام مقابل 20 دولار أمريكي لكل سهم بقيمة إجمالية للشراء تبلغ تقريبًا 2 دولار أمريكي. 7 مليار. خلال عملية الاستحواذ ، تم دمج شركة تابعة لشركة Merck 0010010 # 39 ؛ في ArQule ، التي أصبحت شركة فرعية مملوكة بالكامل لشركة Merck.

يركز ArQule على اكتشاف وتطوير مثبطات الكيناز لعلاج السرطان وأمراض أخرى. الشركة المرشحة الرئيسية للعقار 0010010 # 39 ؛ هي ARQ 531 ، وهو مثبط جديد عن طريق الفم يمكن عكسه من بروتون التيروزين كيناز (BTK) قادر على تثبيط النوع البري BTK و C {{ 4}} S متحولة BTK. طفرة C 481 هي آلية مقاومة معروفة للجيل الأول من مثبطات BTK التي لا رجعة فيها. حاليًا ، ARQ 531 في دراسة تمديد جرعة المرحلة الثانية للأورام الخبيثة للخلايا B التي فشلت في علاج العلاجات الأخرى.

في الاجتماع السنوي 2019 للجمعية الأمريكية لأمراض الدم (ASH) ، أعلنت ArQule عن بيانات من المرحلة الأولى من التجارب السريرية لـ ARQ 531: 47 تلقى المرضى الذين يعانون من الأورام الخبيثة الانتكاسية / الانكسارية جرعات مختلفة (5 و 10 و 1 5 و 20 و 30 و 4 5 و 6 5 و 7 {{4 }} ملغ مرة واحدة يوميًا) ARQ 5 31 علاج. من 9 من المرضى الذين يعانون من سرطان الدم الليمفاوي المزمن الانتكاس / الانكساري (CLL) الذين تلقوا جرعة يومية واحدة من ≥6 5 ملغ والذين تم تقييم فعاليتهم ، 8 حقق المرضى استجابة جزئية ( PR) بمعدل استجابة عام (ORR) يبلغ 89٪. على وجه الخصوص ، حمل 8 من 9 من المرضى الذين يعانون من CLL القابل للتقييم طفرة BTK-C 481 ، وكان 7 منهم لديهم مغفرة جزئية.

بالإضافة إلى ARQ 531 ، هناك العديد من الأصول الأخرى في خط أنابيب ArQule ، بما في ذلك: (1) miransertib (ARQ {{{2}}) ، وهو AKT قوي وانتقائي مثبطات كيناز سيرين / ثريونين ، حاليًا تجربة سريرية I / Phase II (NCT {{{{{}}}}}) تسجل المرضى ، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من متلازمة Proteus والمرضى الذين يعانون من PIK 3 (PROS) ؛ (2) ARQ75 1 ، جيل جديد من مثبطات AKT القوية والانتقائية ، حاليًا المرحلة الأولى من التجارب السريرية (NCT0 2 76 1 694) تسجل المرضى ، على وجه التحديد المرضى الذين يعانون من أورام صلبة تحمل طفرات PKD 3 CA / AKT / PTEN ؛ (3) derazantinib ، وهو عامل مثبط عموم FGFR (مستقبلات عامل نمو الأرومة الليفية) ، حاليًا في المرحلة الأولى / الثانية من العلاج السريري ، لعلاج سرطان القنوات الصفراوية داخل الكبد الذي يحركه FGFR وسرطانات أخرى.

ذكر د. روجر م. بيرلموتر ، رئيس مختبرات ميرك للأبحاث ، سابقًا ، 0010010 quot؛ ArQule 0010010 # 39 ، أن تركيز الطب الدقيق أدى إلى مراحل سريرية متعددة من كيناز الفم مثبطات لها خصائص جديدة ومهمة. ستزيد عملية الاستحواذ هذه الأصول الاستراتيجية من شأنها تعزيز خط أنابيب شركة Merck 0010010 # 39 ؛ وعلى الأخص ARQ 531 ، وهو مرشح قوي للأدوية لعلاج الأورام الخبيثة في الخلايا البائية. {{0 }} quot؛ (من Bioon.com ، ترجمة hsppharma.com)