تم إدراج Eisai Dayvigo (lemborexant) في هونغ كونغ ، الصين!

أعلنت Eisai مؤخرًا أن فرعها قد أطلق Dayvigo (lemborexant) ، وهو دواء جديد للأرق في هونغ كونغ ، الصين ، وهو مضاد لمستقبلات الأوركسين تم اكتشافه وتطويره داخليًا بواسطة Eisai لعلاج الأرق عند البالغين. يتميز المرض بصعوبة النوم و / أو صعوبة الحفاظ على النوم. في 28 فبراير 2021 ، تمت الموافقة على Dayvigo في هونغ كونغ ، الصين. هذا هو أول إطلاق تجاري لـ Dayvigo&# 39 ؛ في آسيا باستثناء اليابان.

المكون الصيدلاني الفعال لـ Dayvigo هو lemborexant ، وهو مضاد لمستقبلات الأوركسين المزدوج الذي يمنع انتقال إشارة أوركسين العصبية من خلال الارتباط التنافسي بنوعين فرعيين من مستقبلات الأوركسين (OX1R و OX2R). Orexin مادة كيميائية ينتجها الوطاء بشكل طبيعي وتشارك في تنظيم إيقاع النوم والاستيقاظ.

يتم تحقيق آلية عمل Dayvigo في علاج الأرق عن طريق استعداء مستقبلات الأوركسين. يلعب نظام إشارات أوركسين الببتيد العصبي دورًا في اليقظة. يُعتقد أن منع ارتباط الببتيدات العصبية orexin A و orexin B التي تعزز اليقظة لمستقبلات orexin OX1R و OX2R تمنع محركات اليقظة. يرتبط Dayvigo بمستقبلات orexin OX1R و OX2R ، ويعمل كمضاد تنافسي (قيم IC50 تبلغ 6.1 نانومتر و 2.6 نانومتر ، على التوالي).

يمكن أن يوفر Dayvigo نومًا أسرع وصيانة أفضل للنوم لمرضى الأرق. تمت الموافقة على الدواء من قبل الوكالات التنظيمية الأمريكية واليابانية في ديسمبر 2019 ويناير 2020 ، وسيتم إطلاقه في هذين السوقين في يونيو ويوليو 2020 على التوالي. في الولايات المتحدة ، يحتوي Dayvigo على نوعين من الأقراص (5 مجم ، 10 مجم) ؛ في اليابان ، يحتوي Dayvigo على 3 أنواع من الأقراص (2.5 مجم ، 5 مجم ، 10 مجم).

الأرق هو اضطراب في النوم والاستيقاظ يتميز بصعوبة النوم و / أو صعوبة الحفاظ على النوم على الرغم من فرص النوم الكافية ، مما يؤدي إلى عواقب مرتبطة بالنوم مثل التعب وصعوبة التركيز والتهيج. الأرق هو أحد أكثر اضطرابات اليقظة أثناء النوم شيوعًا.

يعاني حوالي 30٪ من البالغين في جميع أنحاء العالم من أعراض الأرق. في هونغ كونغ بالصين ، هناك أكثر من 35٪ من البالغين يعانون من أعراض الأرق ، وخاصة كبار السن ، والانتشار أعلى ، ويعاني العديد من المرضى من أعراض الأرق التي تستمر من شهور إلى سنوات. لذلك ، يمكن أن يتسبب الأرق في خسائر اجتماعية مختلفة ، مثل التغيب طويل الأمد وانخفاض كفاءة العمل ، وكذلك يزيد من خطر السقوط بالنسبة لكبار السن.

تعتبر السلامة مشكلة كبيرة بالنسبة لأدوية النوم. في وقت سابق من العام الماضي ، نفذت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية تحذيرًا من الصندوق الأسود على مجموعة من أدوية الأرق (بما في ذلك Lunesta و Sonata و Ambien وما إلى ذلك) بسبب التقارير التي تشير إلى حدوث أنشطة خطيرة مثل المشي أثناء النوم والقيادة أثناء النوم لدى بعض المرضى الذين يتناولون هذه الأدوية. اصابات.

Dayvigo منتج يمكنه حل مشاكل النوم ومشاكل الحفاظ عليه. آلية عمل عقار&لا تضعف الاستقرار الوضعي والقدرة الإدراكية في الصباح. سيوفر إطلاق هذا المنتج خيارًا علاجيًا جديدًا مهمًا لمرضى الأرق.

التركيب الجزيئي للليمبوركسانت (مصدر الصورة: ويكيبيديا)

يشتمل المشروع الإكلينيكي للأرق Dayvigo على دراستين سريريتين محوريتين من المرحلة الثالثة SUNRISE-1 (دراسة 304) و SUNRISE-2 (دراسة 303) ، مسجلاً ما يقرب من 2000 مريض.

—— دراسة SUUNRISE-1: تجربة عشوائية قصيرة المدى (شهر واحد) ، مزدوجة التعمية ، وهمي ، ومحكومة إيجابية ، في 1006 مرضى بعمر أقل من 55 عامًا (45٪ من المرضى بعمر 65 عامًا) ، يواجهون صعوبة في النوم عند تم تقييم فعالية وسلامة lemborexant مقارنة مع الدواء الوهمي وعقار التحكم النشط Zolpidem tartrate. أظهرت البيانات أن الدراسة وصلت إلى نقطتي النهاية الأولية والثانوية: (1) بالمقارنة مع الدواء الوهمي ، أظهر Dayvigo 5mg و 10mg مزايا إحصائية مهمة من حيث مؤشر الفعالية الرئيسي للكمون المستمر للنوم (LPS) ؛ (2) مقارنةً بالدواء الوهمي مقارنةً بالدواء الوهمي وعقار التحكم النشط ، فإن 5mg و 10mg DAYVIGO قد تحسنًا مهمًا إحصائيًا في كفاءة النوم (SEF) ووقت الاستيقاظ بعد النوم (WASO). في هذه الدراسة ، كانت الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في مجموعة العلاج lemborexant هي الصداع والنعاس.

—— دراسة SUNRISE-2: تجربة عشوائية طويلة المدى (6 أشهر) ، مزدوجة التعمية ، مضبوطة بالغفل ، أجريت في 949 مريضًا بالغًا (18-88 عامًا) يعانون من الأرق ، وتقييم الفعالية والسلامة. أظهرت البيانات أن الدراسة وصلت أيضًا إلى نقاط النهاية الأولية والثانوية الرئيسية: (1) مقارنةً بالدواء الوهمي ، أظهر Dayvigo 5mg و 10mg ميزة ذات دلالة إحصائية في وقت استجابة النوم الذاتي (sSOL) التي أبلغ عنها المرضى الذين لديهم مؤشرات فعالية أولية (2) تظهر أيضًا كفاءة النوم التي أبلغ عنها المرضى الذين لديهم مؤشرات الحفاظ على النوم (sSEF ، والتي تُعرَّف على أنها نسبة الوقت الذي يقضيه في السرير في كل مرة) ووقت الاستيقاظ بعد النوم (sWASO ، المُعرَّف على أنه عدد الدقائق من النوم إلى الاستيقاظ) الإحصاء ميزة أكاديمية كبيرة.

أظهر تحليل الدراستين أن Dayvigo لا يسبب ارتداد الأرق ، ولا يوجد دليل على أنه سينتج عنه تأثيرات انسحابية بعد إيقاف الدواء ، مما يشير إلى أنه لن يكون هناك إدمان جسدي بعد تناول الدواء لمدة عام واحد. Dayvigo هو أول دواء للأرق معتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية يحتوي على 12 شهرًا من بيانات سلامة العلاج و 6 أشهر من بيانات فعالية النوم والنوم في دراسة رئيسية.

في الدراستين ، كان التفاعل الضار الأكثر شيوعًا (كان معدل التقرير ≥5٪ في المرضى الذين عولجوا بـ Dayvigo ، وأكثر من ضعف مجموعة الدواء الوهمي) هو الخمول (Dayvigo 10mg ، 10٪ ؛ Dayvigo 5mg ، 7٪ ؛ الدواء الوهمي ، 1 ٪).