مثبط بروتين رابط Emopamil (EBP) DSP-0390 يدخل المرحلة الأولى من التجربة السريرية على البشر!

أعلنت شركة Sumitomo Dainippon Pharma Oncology ، وهي شركة فرعية مملوكة بالكامل لشركة Sumitomo Dainippon Pharma ، وهي شركة أدوية يابانية ، مؤخرًا أن المريض الأول خضع للدراسة السريرية للمرحلة الأولى (NCT0502351) لتقييم عقار DSP-0390 قيد التحقيق. DSP-0390 هو مثبط لبروتين إيموباميل (EBP) لعلاج المرضى الذين يعانون من الورم الدبقي عالي الجودة المتكرر.

الورم الدبقي عالي الدرجة هو النوع الأكثر شيوعًا من أورام الدماغ الخبيثة ، والتي يمكن أن تسبب مراضة ووفيات كبيرة. أظهرت الدراسات قبل السريرية أن DSP-0390 قد يكون له نشاط مضاد للورم ويساعد في حل هذه الحاجة الطبية غير الملباة على المدى الطويل.

تعد دراسة المرحلة الأولى هذه أول دراسة بشرية ، مفتوحة التسمية ، لتصعيد الجرعة ، والغرض الرئيسي منها هو تقييم سلامة وتحمل DSP-0390 في المرضى الذين يعانون من ورم دبقي عالي الدرجة متكرر. ستحدد التجربة أيضًا الجرعة القصوى المسموح بها (MTD) و / أو الجرعة الموصى بها الممتدة (RDE). الغرض الثانوي هو وصف خصائص الحرائك الدوائية (PK) لـ DSP-0390.

بعد الانتهاء من جزء تصعيد الجرعة من التجربة ، ستدخل الدراسة الجزء الممتد من الجزء 2 لتقييم ما إذا كان DSP-0390 لديه نشاط أولي مضاد للأورام ولتحديد علاج الصمغ الخبيث المتكرر لمنظمة الصحة العالمية (WHO) من الدرجة الثالثة أو الرابعة. جرعة المرحلة الثانية الموصى بها للأورام الجماعية (RP2D).

DSP-0390 هو مثبط لبروتين إيموباميل (EBP) ويخضع حاليًا لدراسة المرحلة الأولى في المرضى الذين يعانون من الورم الدبقي عالي الجودة المتكرر (NCT0502351). EBP هو بروتين غشاء شبكي إندوبلازمي يشارك في التخليق الحيوي للكوليسترول. نظرًا لأن معظم الخلايا السرطانية تتميز بالتنظيم الأعلى للمسارات المختلفة المسؤولة عن تكوينها الحيوي ، فإن الحاجة إلى الكوليسترول لدعم تكاثر الخلايا عالية.

لذلك ، من المتوقع أن يؤدي تثبيط EBP بواسطة DSP-0390 إلى تدمير استتباب الكوليسترول والحث على موت الخلايا السرطانية. بالإضافة إلى ذلك ، يُذكر أن EBP يتم التعبير عنه بشكل كبير في عدة أنواع من السرطان ويرتبط بالنمط الظاهري العدواني لأنواع معينة من السرطان. DSP-0390 لديه القدرة على أن يكون له نشاط مضاد للأورام في هذه السرطانات.