يدخل مثبط AAK1 الجديد والقوي LX9211 في المرحلة الثانية من التجارب السريرية: اختراق الجهاز العصبي دون التعرض لخطر الإدمان

أعلنت شركة Lexicon Pharmaceuticals مؤخرًا أن الدراسة السريرية للمرحلة الثانية RELIEF-DPN-1 التي تقيم LX9211 لعلاج الألم العصبي المحيطي السكري قد بدأت في إعطاء العلاج للمرضى.

LX9211 هو مثبط جزيء صغير فعال وشفهي وانتقائي يستهدف محول كيناز 1 المرتبط (AAK1). تم اكتشاف الهدف وتمييزه على نطاق واسع من خلال تحالف بين Lexicon و Bristol-Myers Squibb (BMS).

أظهرت الدراسات قبل السريرية أنه في نموذج الألم العصبي ، يُظهر LX9211 اختراقًا للجهاز العصبي المركزي ويقلل من سلوك الألم ، ولا يؤثر على مسار المواد الأفيونية.

التركيب الكيميائي لـ LX9211 (BMS-986176) (مصدر الصورة: chemicalbook.com)

في عام 2016 ، استحوذ Lexicon على حقوق البحث والتطوير والتسويق الحصرية لـ LX9211 والمركبات الأخرى المكتشفة في إطار التحالف الذي يعمل من خلال AAK1 ، وستتلقى BMS إيرادات بقيمة 115.5 مليون دولار أمريكي من هذا الاستحواذ.

RELIEF-DPN-1 هي دراسة عشوائية ، مزدوجة التعمية ، خاضعة للتحكم الوهمي ، مجموعة متوازية ، متعددة المراكز ، تقوم بتقييم فعالية وأمان وحركية الدواء لـ LX9211 في علاج الألم العصبي المحيطي السكري. الغرض من الدراسة هو تجنيد ما يقرب من 300 مريض في حوالي 30 موقعًا سريريًا في الولايات المتحدة. كانت نقطة النهاية الأساسية للتقييم هي التغيير في متوسط ​​درجة الألم اليومية (ADPS) بناءً على مقياس التقييم العددي المكون من 11 نقطة (NRS) من الفحص الأساسي (اليوم 1) إلى الأسبوع 6.

قال الدكتور برافين تيل ، نائب الرئيس التنفيذي لـ Lexicon R&؛ D:&مثل ؛ نحن سعداء جدًا للمضي قدمًا في مشروع LX9211 السريري ، في أول دراسة لإثبات المفهوم لإدارة مرضى السكري المحيطي. استنادًا إلى البيانات قبل السريرية ، نعتقد أن LX9211 لديه القدرة على تقليل الاستجابة للألم بشكل كبير دون التسبب في الإدمان ، وفي الوقت نفسه توفير علاج جديد لألم الأعصاب عن طريق تثبيط AAK1. نحن نستعد لإجراء دراسة أخرى للمرحلة الثانية حول الألم العصبي التالي للهربس ، والتي من المتوقع أن تبدأ في وقت لاحق من هذا العام. في الوقت نفسه ، استنادًا إلى النتائج الواعدة في العديد من النماذج قبل السريرية وسلامة سريرية مواتية للمرحلة الأولى ، سوف نستكشف فرص LX9211 في مناطق الألم العصبي الأخرى.&مثل ؛