وافقت إدارة الأغذية والأدوية FDA على التجربة السريرية لمثبط Kα للعقار المضاد للورم 3

وقد تلقى مؤخرًا مركب فوسفاتيديلينوسيتول 3 - كيناز (PI 3 K) مثبط ألفا CYH 3 3 ، الذي تم تطويره بشكل مشترك من قبل معهد شنغهاي لماتيريا ميديكا والأكاديمية الصينية للعلوم ، مؤخرًا إذن ضمني للتجارب السريرية (IND) من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). يتم استخدامه لعلاج الأورام الصلبة المتقدمة.

يشمل اختلال مسار إشارة PI 3 K معظم السرطانات البشرية. PIK 3 CA (ترميز PI 3 K وحدة تحفيزية فرعية α) هي واحدة من الأورام المسرطنة الشائعة في الأورام البشرية. حوالي 2-5٪ من الأورام الصلبة البشرية لديها طفرات في سرطان الأورام PIK 3 CA ، تشمل أنواعًا من الأورام مثل سرطان الثدي وسرطان المبيض وسرطان القولون وورم أرومي دبقي وسرطان الرئة وسرطان المريء.

CYH 33 هو مثبط KI جديد وعالي الكفاءة ومحدَّد 3 تم بحثه وتطويره بشكل مشترك من قبل معهد شنغهاي الصيدلاني و Haihe Biology. من خلال تثبيط مسار الإشارة 3 بوساطة K ، فإنه يحجب الخلايا في المرحلة G 1 ، وبالتالي يمنع تكاثر الخلايا السرطانية. استخدمت مجموعة يانغ يونغ تشونهاو&# 3 9 ؛ التابعة لمعهد شنغهاي للعلوم الصيدلانية المنهجية الاصطناعية التي طورتها بنفسها لإدخال قلب الأم بيرولوتريازين للكيمياء الطبية في مثبط PI 3 K لأول زمن. من خلال دراسة العلاقة الهيكلية والنشاط المنهجي ، عمل هو وفريق Ding Jian معًا لاكتشاف عقار المرشح CYH 3 3. أظهرت الدراسات قبل السريرية أن CYH 33 &# 3 9؛ s في النشاط الحي والحيوي تتفوق على الدواء المسوق بالمثل BYL 719.

أظهر البحث السريري الذي أجرته CYH 33 أن المركب يتمتع بسلامة جيدة وفعالية سريرية أولية. في الوقت الحاضر ، لا يوجد مثبّت انتقائي PI 3 Kα معتمد في الصين.