مضادات مستقبلات GnRH عن طريق الفم أقراص Relugolix المركبة على وشك أن تتم الموافقة عليها في الاتحاد الأوروبي

Myovant Sciences هي شركة رعاية صحية تركز على تطوير علاجات مبتكرة لإعادة تعريف رعاية الإناث والذكور. أعلنت الشركة مؤخرًا أن لجنة وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) للمنتجات الطبية للاستخدام البشري (CHMP) قد أصدرت رأي مراجعة إيجابيًا توصي بالموافقة علىrelugolixالأقراص المركبة Ryeqo (relugolix 40mg ، estradiol 1.0mg ، norethindrone acetate 0.5mg) ، يتم تناول الدواء عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا لعلاج الأعراض المتوسطة إلى الشديدة المتعلقة بالأورام الليفية الرحمية لدى النساء في سن الإنجاب. أكثر أعراض الأورام الليفية الرحمية شيوعًا هما غزارة الطمث (HMB) والألم.

في مارس 2020 ، وقعت Myovant اتفاقية ترخيص حصرية مع الهنغاري Gedeon Richter. ستقوم Gedeon بتسويق أقراص مركب relugolix في أوروبا وروسيا وأمريكا اللاتينية وأستراليا ونيوزيلندا ودول ومناطق أخرى. علاج الأورام الليفية الرحمية والانتباذ البطاني الرحمي. وفقًا لبنود الاتفاقية ، تواصل Myovant قيادة التطوير العالمي للأقراص المركبة relugolix ، في حين أن Jirui مسؤولة عن التطوير السريري المحلي والتصنيع وجميع عمليات التسويق في منطقتها.

تستند آراء المراجعة الإيجابية لـ CHMP إلى بيانات السلامة والفعالية لمشروع المرحلة 3 LIBERTY. يتضمن المشروع دراستين سريريتين متكررتين لمدة 24 أسبوعًا (LIBERTY 1 و LIBERTY 2) ، ودراسة تمديد لمدة عام واحد ، ودراسة سحب عشوائية لتقييم سلامة وفعالية أقراص مركب relugolix لمدة تصل إلى عامين. تم نشر نتائج بحث LIBERTY 1 و LIBERTY 2 في المجلة الطبية الدولية&مثل ؛ New England Journal of Medicine"؛ (NEJM) في فبراير 2021. كما ذكرنا سابقًا ، وصلت هاتان الدراستان إلى نقطة النهاية الأولية لمعدل فقدان الدورة الشهرية ، وفي نفس الوقت وصلت إلى 6 من 7 نقاط نهاية ثانوية رئيسية. حافظت أقراص مركب Relugolix أيضًا على كثافة المعادن في العظام مقارنة بالدواء الوهمي ، والتي كانت 24 أسبوعًا. جزء من السلامة داخل جيد التحمل.

قالت الدكتورة روبرتا فينتوريلا ، الباحثة في مشروع LIBERTY والأستاذة المشاركة في جامعة كاتانزارو: "أكثر من 25٪ من النساء في سن الإنجاب يعانين من أورام ليفية في الرحم. يمكن أن يسبب هذا المرض المزمن أعراضًا منهكة وله تأثير كبير على نوعية الحياة. العلاج طويل الأمد مطلوب. خيارات العلاج محدودة ، ويواجه العديد من النساء قرار الخضوع لعملية جراحية لتخفيف الأعراض. يؤكد الرأي الإيجابي لـ CHMP أيضًا على قدرة Ryeqo على حل نزيف الحيض الحاد والألم المصاحب للأورام الليفية الرحمية بشكل فعال ، وسيوفر للمرضى والأطباء خيارات علاجية جديدة مهمة.&مثل ؛

relugolixالتركيب الكيميائي (مصدر الصورة: medchemexpress.com)

حاليًا ، يتم أيضًا مراجعة أقراص relugolix المركبة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ، وتاريخ الإجراء المستهدف هو 1 يونيو 2021. إذا تمت الموافقة عليها ، ستوفر أقراص مركب relugolix خطة علاج ليوم واحد للنساء المصابات بأورام ليفية في الرحم.

في ديسمبر 2020 ، توصلت شركتا Pfizer و Myovant Sciences إلى اتفاقية تعاون بقيمة 4.2 مليار دولار لتطوير وتسويق relugolix في الولايات المتحدة وكندا في مجال علم الأورام وصحة المرأة. ستحصل Pfizer أيضًا على الحق الحصري لتسويق relugolix للأورام خارج الولايات المتحدة وكندا (باستثناء بعض البلدان الآسيوية).

Relugolix هو أحد مضادات مستقبلات الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH) التي يتم تناولها مرة واحدة يوميًا والتي يمكن أن تمنع مستقبلات GnRH في الغدة النخامية وتقليل إنتاج استراديول المبيض. من المعروف أن هذا الهرمون يحفز نمو الأورام الليفية الرحمية والانتباذ البطاني الرحمي. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يمنع relugolix أيضًا إنتاج هرمون التستوستيرون في الخصيتين ، مما قد يحفز نمو سرطان البروستاتا.

تم تطوير relugolix بواسطة Takeda ، وحصلت Myovant (شركة شكلتها Roivant و Takeda) على الترخيص العالمي الحصري في يونيو 2016 باستثناء اليابان ودول آسيوية أخرى. في اليابان ، تمت الموافقة على relugolix في يناير 2019 وتم تسويقه تحت الاسم التجاري Relumina لتحسين الأعراض التالية التي تسببها الأورام الليفية الرحمية: غزارة الطمث وآلام أسفل البطن وآلام أسفل الظهر وفقر الدم.

حاليًا ، تقوم Myovant بتطوير أقراص relugolix عن طريق الفم (120 مجم) مرة واحدة يوميًا لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم. في 18 ديسمبر 2020 ، تمت الموافقة على Orgovyx (relugolix ، أقراص 120 ملغ) من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان البروستاتا المتقدم.

ومن الجدير بالذكر أن Orgovyx هو الأول والوحيد عن طريق الفم مناهض لمستقبلات GnRH المعتمدة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم. تمت الموافقة على الدواء من خلال عملية مراجعة الأولوية. في دراسة المرحلة 3 HERO ، كان معدل مغفرة علاج relugolix مرتفعًا مثل 96.7٪ ، وهو أفضل بكثير من خلات leuprolide acetate (88.8٪) ، مع تقليل مخاطر الأحداث الضائرة القلبية الوعائية الرئيسية (MACE) بنسبة 54٪.

بالإضافة إلى ذلك ، تقوم Myovant أيضًا بتطوير أقراص مركب relugolix عن طريق الفم (relugolix 40mg ، estradiol 1.0mg ، norethindrone acetate 0.5mg) مرة واحدة يوميًا لعلاج الأورام الليفية الرحمية الأنثوية والانتباذ البطاني الرحمي. حاليا،relugolixتخضع الأقراص المركبة لعلاج الأورام الليفية الرحمية الأنثوية للمراجعة من قبل الوكالات التنظيمية في الولايات المتحدة والاتحاد الأوروبي. من المتوقع أن تقدم أقراص Relugolix المركبة لعلاج الانتباذ البطاني الرحمي طلب تسويق في النصف الأول من عام 2021.

استنادًا إلى معدل التثبيط بنسبة 100 ٪ لأقراص مركب relugolix على الإباضة الأنثوية في دراسة المرحلة الأولى ، أطلقت Myovant و Pfizer المرحلة 3 من التجارب السريرية في أبريل من هذا العام لتقييم تأثير موانع الحمل لأقراص مركب relugolix.