يدخل قرص Relugolix المركب في المرحلة 3 من التجربة السريرية: يتم استخدامه لمنع الحمل لدى الإناث المعرضات لمخاطر عالية!

أعلنت شركة Pfizer (Pfizer) و Myovant Sciences مؤخرًا أنهما قد أدارتا الجرعات للموضوع الأول في دراسة المرحلة 3 SERENE. تقوم الدراسة بتقييم تأثير موانع الحمل لأقراص مركب relugolix (relugolix 40mg ، estradiol 1.0mg ، norethindrone acetate 0.5mg) لدى النساء الأصحاء اللاتي تتراوح أعمارهن بين 18 و 35 عامًا المعرضات لخطر الحمل. Relugolix هو مناهض لمستقبلات هرمون الغدد التناسلية عن طريق الفم (GnRH). في الوقت الحالي ، يخضع تطبيق الدواء الجديد (NDA) لأقراص مركب relugolix لعلاج الأورام الليفية الرحمية الأنثوية للمراجعة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ، ومن المتوقع أن يتخذ قرار المراجعة قبل تاريخ الإجراء المستهدف في 1 يونيو 2021. بالإضافة إلى ذلك ، تخطط شركة Pfizer و Myovant لتقديم تطبيق جديد للعقار لأقراص مركب relugolix لعلاج الآلام المتوسطة والشديدة المرتبطة بالانتباذ البطاني الرحمي في النصف الأول من عام 2021.

قال خوان كاميلو أرجونا فيريرا ، طبيب ، كبير المسؤولين الطبيين في Myovant Sciences:" ؛ نحن ملتزمون بإعادة تعريف رعاية النساء ، مما يعني دعم صحتهن بشكل عام ونوعية حياتهن. العديد من الأشخاص المصابين بالأورام الليفية الرحمية والانتباذ البطاني الرحمي تحتاج النساء إلى التحكم في أعراضهن ​​وخياراتهن الإنجابية ، بما في ذلك الوقاية من الحمل. تهدف دراسة SERENE Phase 3 إلى تقييم إمكانات أقراص مركب relugolix لمنع الحمل وستكمل البيانات من المرحلة 3 من مشاريع LIBERTY و SPIRIT ، والتي أكدت أن احتمالات أقراص مركب relugolix كعلاج محتمل للأورام الليفية الرحمية والانتباذ البطاني الرحمي.&مثل ؛

ستعمل دراسة SERENE على تجنيد 900 امرأة تتمتع بصحة جيدة جنسياً ، تتراوح أعمارهن بين 18 و 35 عامًا ، ولديهن خصوبة طبيعية. نقطة النهاية الأساسية للفعالية هي مؤشر اللؤلؤ (مؤشر اللؤلؤ) ، والذي يُعرّف على أنه عدد حالات الحمل أثناء العلاج لكل 100 امرأة يستخدمن طريقة معينة لمنع الحمل لمدة عام واحد. يشير الحمل أثناء العلاج إلى الحمل من التاريخ التقديري للحمل في اليوم الأول من تدخل الدراسة إلى سبعة أيام (بما في ذلك اليوم السابع) بعد تناول الدواء الأخير في الدراسة. ستتلقى النساء أقراص مركب relugolix مرة واحدة يوميًا لمدة 13 دورة عالية الخطورة لمدة 28 يومًا. سيتم أيضًا جمع بيانات السلامة أثناء الدراسة.

في أبريل 2020 ، أعلنت Myovant عن نتائج المرحلة الأولى من دراسة قمع الإباضة بذراع واحد ، والتي تهدف إلى تقييم تأثير أقراص مركب relugolix على قمع الإباضة بناءً على مقياس تقييم Hoogland-Skouby (الدرجة&لتر ؛ 5 ). في 67 امرأة صحية ، بعد 84 يومًا من العلاج (3 دورات) ، حقق العلاج بأقراص مركب relugolix قمع الإباضة بنسبة 100 ٪ ، وكان التحمل العام جيدًا. بالإضافة إلى أن 100٪ من النساء يستأنفن الإباضة أو الحيض بعد التوقف عن العلاج ، ويبلغ متوسط ​​وقت التبويض 23.5 يومًا. تم نشر بيانات هذه الدراسة في المؤتمر الافتراضي لعام 2020 للجمعية الأمريكية للطب التناسلي (ASRM).

قال نائب الرئيس الأول لتطوير المنتجات العالمية بشركة Pfizer وكبير مسؤولي التطوير جيمس روسناك:" ؛ تظهر نتائج دراسة المرحلة الأولى أن أقراص مركب relugolix تمنع الإباضة في جميع المشاركين في الدراسة وتوفر أساسًا لدراسة SERENE لتقييم relugolix أقراص مركبة. ما إذا كانت هناك إمكانية لمنع الحمل بين النساء اللواتي يخضعن للعلاج. ستوفر البيانات من دراسة المرحلة 3 هذه معلومات مهمة لقرارات العلاج للنساء المصابات بالانتباذ البطاني الرحمي والأورام الليفية الرحمية.&مثل ؛

الهيكل الكيميائي Relugolix وآلية العمل (مصدر الصيغة البنائية: medchemexpress.com)

في ديسمبر 2020 ، توصلت شركتا Pfizer و Myovant Sciences إلى اتفاقية تعاون بقيمة 4.2 مليار دولار لتطوير وتسويق relugolix في الولايات المتحدة وكندا في مجال علم الأورام وصحة النساء&# 39 ؛ ستحصل Pfizer أيضًا على الحق الحصري لتسويق relugolix للأورام خارج الولايات المتحدة وكندا (باستثناء بعض البلدان الآسيوية).

Relugolix هو مضاد لمستقبلات إفراز هرمون الغدد التناسلية عن طريق الفم (GnRH) الذي يثبط إنتاج هرمون التستوستيرون في الخصيتين ، وهو هرمون يحفز نمو خلايا سرطان البروستاتا. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يقلل relugolix أيضًا من إنتاج استراديول المبيض عن طريق منع مستقبلات GnRH في الغدة النخامية. من المعروف أن هذا الهرمون يحفز نمو الأورام الليفية الرحمية والانتباذ البطاني الرحمي.

تم تطوير relugolix بواسطة Takeda ، وحصلت Myovant Sciences (شركة أنشأها Roivant و Takeda) على الترخيص العالمي الحصري في يونيو 2016 باستثناء اليابان ودول آسيوية أخرى. في اليابان ، تمت الموافقة على relugolix في يناير 2019 وتم تسويقه تحت الاسم التجاري Relumina لتحسين الأعراض التالية التي تسببها الأورام الليفية الرحمية: غزارة الطمث وآلام أسفل البطن وآلام أسفل الظهر وفقر الدم.

حاليًا ، تقوم Myovant بتطوير أقراص relugolix عن طريق الفم (120 مجم) مرة واحدة يوميًا لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم. في 18 ديسمبر 2020 ، تمت الموافقة على Orgovyx (relugolix ، أقراص 120 ملغ) من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان البروستاتا المتقدم.

ومن الجدير بالذكر أن Orgovyx هو الأول والوحيد عن طريق الفم مناهض لمستقبلات GnRH المعتمدة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم. تمت الموافقة على الدواء من خلال عملية مراجعة الأولوية. في دراسة المرحلة 3 HERO ، كان معدل مغفرة علاج relugolix مرتفعًا مثل 96.7٪ ، وهو أفضل بكثير من خلات leuprolide acetate (88.8٪) ، مع تقليل مخاطر الأحداث الضائرة القلبية الوعائية الرئيسية (MACE) بنسبة 54٪.

بالإضافة إلى ذلك ، تقوم Myovant أيضًا بتطوير أقراص مركب relugolix عن طريق الفم (relugolix 40mg ، estradiol 1.0mg ، norethindrone acetate 0.5mg) مرة واحدة يوميًا لعلاج الأورام الليفية الرحمية الأنثوية والانتباذ البطاني الرحمي. حاليا ، أقراص مركب relugolix لعلاج الأورام الليفية الرحمية الأنثوية قيد المراجعة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. الموعد المستهدف للعمل هو 1 يونيو 2021. من المتوقع أن تقدم أقراص Relugolix المركبة لعلاج سرطان بطانة الرحم تطبيق دواء جديد إلى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في النصف الأول من عام 2021.