تيرفايا (فارينيكلين): أول بخاخ للأنف لعلاج جفاف العين!

أعلنت شركة Oyster Point Pharmaceuticals مؤخرًا أن إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) قد وافقت على بخاخ الأنف Tyrvaya (varenicline) 0.03mg لعلاج أعراض وعلامات جفاف العين (DED). رذاذ الأنف Tyrvaya هو رذاذ الأنف الأول والوحيد المعتمد لعلاج جفاف العين. يُعتقد أن رذاذ الأنف Tyrvaya يرتبط بالمستقبلات الكولينية لتنشيط العصب ثلاثي التوائم ومسارات العصب السمبتاوي ، وبالتالي زيادة إنتاج فيلم المسيل للدموع القاعدية وعلاج جفاف العين.

رذاذ الأنف Tyrvaya هو ناهض كوليني انتقائي للغاية. يتم رشه في كل منخر كرذاذ أنف مائي مرتين في اليوم لتنشيط إفراز الدموع القاعدية. يوفر رذاذ الأنف طريقة جديدة لعلاج جفاف العين ، دون الحاجة إلى استخدامه على سطح العين المتهيج بالفعل. بالإضافة إلى ذلك ، قد تسمح إدارة الأنف لبعض المرضى الذين يجدون صعوبة في استخدام قطرات العين الموضعية بشكل مستقل باستخدام وصفة علاج جفاف العين.

تمت دراسة رذاذ الأنف Tyrvaya في التجارب السريرية ONSET-1 و ONSET-2 و MYSTIC ، والتي شملت أكثر من 1000 مريض يعانون من جفاف خفيف أو معتدل أو شديد. في دراسات ONSET-1 و ONSET-2 ، كان معظم المرضى من الإناث (74٪) ، وكان متوسط ​​العمر (الانحراف المعياري [SD]) 61 (12.5) عامًا ، ومتوسط ​​درجة التخدير الأساسي (SD) شيرمر كان 5.1 ملم (2.9) ، كان متوسط ​​درجة جفاف العين الأساسية (SD) (EDS) 59.3 (21.6). يسمح بالدموع الاصطناعية خلال فترة الدراسة. تضمنت معايير الدخول أقل العلامات الجسدية [أي درجة شيرمر للتخدير [المدى 0-10 ملم] وتلطيخ القرنية بالفلورسين [النطاق 2-14]) ، ولم يكن الدخول مقيدًا بدرجة جفاف العين الأساسية (النطاق 2-100).

التركيب الكيميائي Varenicline-varenicline (مصدر الصورة: medchemexpress.com)

يتم قياس إنتاج السائل المسيل للدموع القاعدي من خلال التغيير في درجة التخدير مقارنة بخط الأساس وفقًا لطريقة الاختبار التي تستخدم مرشح المعايرة لامتصاص السائل المسيل للدموع وقياس كمية السائل المسيل للدموع. يتم قياس جفاف العين من خلال تغيير درجة جفاف العين مقارنة بخط الأساس. هذا مقياس بصري تناظري يسجل فيه المرضى إزعاج جفاف العين. كلما زاد انخفاض الدرجة ، زاد تخفيف الأعراض. يتم تقييم درجة جفاف العين في بيئة سيئة مضبوطة (CAE®) وبيئة إكلينيكية.

وفقًا لدرجة شيرمر (0-35 مم) من التخدير في الأسبوع 4 ، أظهر المرضى الذين عولجوا بـ Tyrvaya تحسنًا مهمًا إحصائيًا في إنتاج الفيلم المسيل للدموع. على وجه التحديد: في الأسبوع الرابع ، حقق 52٪ و 47٪ من المرضى في مجموعة علاج Tyrvaya زيادة في درجة Schirmer بمقدار 10 ملم من خط الأساس في دراسة ONSET-1 ودراسة ONSET-2 ، على التوالي ، في حين أن مجموعة المركبات كان 14٪ و 28٪ (دراستان: p&لتر ؛ 0.01). في الأسبوع الرابع ، في دراسة ONSET-1 ودراسة ONSET-2 ، كان متوسط ​​التغييرات في درجة Schirmer لمجموعة علاج Tyrvaya 11.7 ملم و 11.3 ملم ، على التوالي ، بينما كان متوسط ​​التغييرات في مجموعة المركبات 3.2 ملم و 6.3 ملم على التوالي.

في بيئة فقيرة مضبوطة (CAE®) ، في دراسة ONSET-1 ، كان متوسط ​​التغيير في درجات جفاف العين للمرضى في مجموعة علاج Tyrvaya (ن=45) مقارنة بخط الأساس -16.0 ملم في الأسبوع الثالث ، بينما متوسط ​​التغيير للمرضى في مجموعة المركبات (ن=42) كان -4.4 ملم. تم الوصول إلى نقطة النهاية (p&لتر ؛ 0.01). في دراسة ONSET-2 ، كان متوسط ​​التغيير في درجات جفاف العين للمرضى في مجموعة علاج Tyrvaya (ن=187) من خط الأساس -10.3 ملم لوحظ في الأسبوع الرابع ، بينما المرضى في مجموعة المركبات (ن=169) متوسط ​​التغيير هو -7.4 ملم. لم يتم الوصول إلى نقطة النهاية (p>؛ 0.05).

في الإعداد السريري ، في دراسة ONSET-1 ، كان متوسط ​​التغيير في درجة جفاف العين لمجموعة علاج Tyrvaya (ن=46) مقارنة بخط الأساس -18.9 ملم في مجموعة علاج Tyrvaya (ن=46) في دراسة ONSET-1 ، بينما متوسط ​​التغيير في مجموعة المركبات (ن=43) متوسط ​​التغيير هو -5.4 مم ، ووصل إلى نقطة النهاية هذه (ع=0.01). في دراسة ONSET-2 ، كان متوسط ​​التغيير في درجة جفاف العين للمرضى في مجموعة علاج Tyrvaya (ن=255) مقارنة بخط الأساس -19.8 ملم ، في حين أن متوسط ​​التغيير في مجموعة المركبات (ن=248) المتوسط التغيير -15.4 ملم. نظرًا لأن نقطة نهاية CAE® ليست ذات دلالة إحصائية ، فإن نقطة النهاية الثانوية هذه لا تفي بشروط الاختبار الإحصائي ولم يتم الوصول إليها.

في الدراسة ، كان العطس هو التفاعل الضار الأكثر شيوعًا لدى 82٪ من المرضى. الأحداث التي أبلغ عنها 5-16٪ من المرضى كانت السعال وتهيج الحلق وتهيج الأنف.